Biotransformatie is een proces in de stofwisseling van levende wezens waarbij niet-uitscheidbare stoffen door chemische processen worden omgezet (getransformeerd) in uitscheidbare stoffen. Tijdens de fysiologische stofwisseling van het lichaam worden herhaaldelijk stoffen geproduceerd die niet rechtstreeks via de urine of de ontlasting kunnen worden uitgescheiden. De meeste van deze stoffen (galpigmenten, steroïdhormonen) zijn lipofiel, dat wil zeggen dat ze niet of nauwelijks oplosbaar zijn in water. Bovendien neemt het organisme vreemde stoffen uit de natuur op met voedsel (xenobiotica) of door mensen gesynthetiseerde stoffen (voornamelijk medicijnen, medicijnen, conserveermiddelen, pesticiden, enz.). Een ophoping van deze stoffen in het lichaam zou fataal zijn. Om deze stoffen om te zetten in een uitneembare vorm zijn veel weefsels, vooral de lever, in staat tot biotransformatie.